Глазные капли Ацеклидин: инструкция по применению, фармакология и механизм действия

Ацеклидин — лекарственное средство, оригинальный советский лекарственный препарат, М-холиномиметик. Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма. По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).
Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.

Подробный обзор

Классификация глазных капель от глаукомы

На сегодняшний день на рынке представлено множество различных препаратов, применяемых для снижения уровня внутриглазного давления. Все множество гипотензивных глазных капель можно классифицировать по нескольким признакам.

В зависимости от механизма реализации снижения внутриглазного давления, различают:

  • препараты, которые уменьшают продукцию внутриглазной жидкости;
  • препараты, которые улучшают отток внутриглазной жидкости;
  • препараты с комбинированным механизмом действия.

В зависимости от групповой принадлежности основного активнодействующего вещества выделяют:

  • синтетические аналоги простагландинов F2α;
  • бета-адреноблокаторы;
  • холиномиметики;
  • антиферменты;
  • комбинированные препараты.

Ацеклидин (Aceclidine)

Русское название

Латинское название вещества Ацеклидин

Химическое название

1-Азабицикло[2.2.2]октан-3-ол ацетат (эфир) (в виде салицилата или гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацеклидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацеклидин

По химическому строению относится к производным 3-оксихинуклидина. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Молекула ацеклидина содержит фрагмент, роднящий ее с молекулой ацетилхолина и создающий условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно м-холинореактивные системы организма.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функций органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена его способность повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Оказывает сильное миотическое действие, сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами.

Легко всасывается при разных путях введения, в т.ч. при закапывании в конъюнктивальный мешок.

Применение вещества Ацеклидин

Применяют главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры ЖКТ , а также в акушерско-гинекологической практике — при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. Рентгенологическое исследование пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.

В офтальмологической практике возможно применение растворов ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Противопоказания

Бронхиальная астма, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, кровотечения из ЖКТ , эпилепсия, гиперкинезы, беременность (если ацеклидин не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Побочные действия вещества Ацеклидин

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2–3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.

Читайте также:  Методы терапии Астигматизма глаз

Передозировка

При передозировке (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, диарея и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

СТАТЬИ ПО ТЕМЕ:  Как закрытоугольную глаукому  Операция по катаракте и глаукоме  Глаукома операция давление   глаукомы

Фосфакол глазные капли инструкция цена

Синонимы: Mintacol, Miotisal (Г), Paraoxon, Soluglaucit (Ч), Прозрачная маслянистая жидкость желтоватого цвета. Легко растворим в спирте, эфире, бензоле; растворим в воде в соотношении 1 : 1000, Водные растворы готовят в асептических условиях.

Фосфакол является одним из представителей группы органических эфиров фосфорной кислоты, обладающих антихолинэстеразной активностью. Относится к необратимым ингибиторам холинэстеразы. К этой же группе относятся армии, пирофос, нибуфин.

Изменения в деятельности организма, вызываемые этими соединениями, в значительной степени совпадают с изменениями, вызываемыми другими антихолинэстеразными веществами. В связи с сильным и продолжительным миотическим действием они нашли применение в качестве миотических и противоглаукомных средств.

Фосфакол применяют в виде водных растворов в концентрации 0,02% (1 : 5000), 0,013% (1 : 7500) и 0,01% (1 : 10 000).

При хронической # глаукоме назначают фосфакол обычно в виде 0,013% раствора по 2—1 капле 2—1 раз в сутки.

При недостаточном эффекте и при острых приступах глаукомы применяют 0,02% раствор.

0,013% раствор применяют также при прободении роговицы, выпадении хрусталика и в других случаях, когда необходимо вызвать длительное и сильное сужение зрачка, а также для ослабления действия на глаз атропина (фосфакол уменьшает расширение зрачка и паралич аккомодации, вызванные атропином).

В детской практике фосфакол применяют в концентрации 0,01%.

При глаукоме можно чередовать фосфакол с пилокарпином, ацекли-дином и другими миотическими средствами.

Фосфакол обычно хорошо переносится; в отдельных случаях, так же как и при применении физостигмина, могут наблюдаться подергивания век, головная боль, боль в глазу, иногда быстро проходящая гиперемия слизистой оболочки глаз. Побочные явления проходят самостоятельно.

Во избежание развития побочных явлений не следует закапывать одновременно больше 2 капель. После каждого закапывания рекомендуется прижать пальцем область слезного мешка на 2—3 минуты для предупреждения попадания раствора в слезный канал и последующего всасывания.

Форма выпуска: склянки, содержащие по 10 мл 0,02%, 0,013% и 0,01% раствора.

Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.

Примечание. В неразведенном виде фосфакол, армин, пирофос; нибуфин, хлорофтальм сильно ядовиты. При работе с ними следует избегать их попадания на кожу, слизистые оболочки и внутрь.

При отравлениях этими веществами применяют специфические антидоты (реактиваторы холинэстеразы) и холинолитические препараты (атропин, метацин и др.).

Rp.: Sol. Phosphacoli 0,013% 10,0

D. S. Глазные капли. По 1—2 капли 2 раза в день (при глаукоме)

Демодекоз век глаз у человека

Весь организм человека, включая его кожные покровы, представляет собой особую микрофлору.

Притом, помимо своей пользы для владельца, она является еще и средой для жизнедеятельности бактерий и чуть более крупных представителей фауны.

Бояться их не нужно, это в порядке вещей и сосуществование в подавляющем большинстве случаев совершенно безвредное. Но иногда баланс нарушается, что приводит к развитию таких заболеваний, как, например, демодекоз глаз у человека.

Читайте также:  Как возникают и распространяются метастазы при раке почки

Провоцирует заболевание клещ демодекс. Несмотря на то что он считается паразитом, полное излечение от болезни невозможно и не требуется, потому что в их питание входят только отмершие клетки эпителия и секрет сальных желез.

Необходимо привести клещей к обычному количеству, потому что во время болезни оно превышено. К демодекозу приводит попадание продуктов их жизнедеятельности в поры и волосяные фолликулы ресниц, что провоцирует аллергические реакции и бактериальную инфекцию.

Поставить диагноз можно быстро, главное – правильно распознать признаки заболевания и отправиться к врачу.

Симптоматика

Демодекоз – это воспалительный процесс, который характеризуется следующими признаками:

  1. Сухость и утомляемость глаз, гиперчувствительность.
  2. Покраснение века и небольшой зуд.
  3. Корочки у краешек глаз по утрам, слишком сильно склеивающие ресницы. Липкие или пенистые на ощупь.
  4. Постоянное ощущение, будто на оболочку глаза попало что-то мелкое – песок, пыль и другие.
  5. Пощипывание по краям глаз.
  6. Частое выпадение ресниц.
  7. Отек век после пребывания на солнце или снятия макияжа специальными средствами.

Иногда данных симптомов заболевания, кроме покраснения, нет. Демодекоз проявляет себя периодически, ведь одной из характерных черт является сезонное протекание.

Фармакологические свойства

Вещество закапывают в конъюнктиву больного глаза. Как только одноименный активный компонент распространится по поверхности роговой оболочки, пациент ощутит резкое снижение температурной, тактильной и болевой чувствительности. При корректном расчете дозировки наступает полная потеря восприимчивости, которая вернется по истечении некоторого времени.

Главное преимущество «Лидокаина» для глаз – это наступление быстрого анестезирующего эффекта. Обычно полное обезболивание тканей происходит через 1-3 минуты после введения препарата. Период действия анестетика составляет не более 10 минут. Если для проведения лечебной или диагностической процедуры требуется больше времени, «Лидокаин» заменяют аналогичным препаратом или используют повторно, но вместе с другими средствами.

Противомикробные глазные капли (капли от воспаления глаз инфекционной природы)

Антибактериальные глазные капли (глазные капли при дакриоцистите, от ячменя, бактериального блефарита, конъюнктивита и др.)

  • аминогликозиды (глазные капли тобрамицин (Дилатерол, Тобрекс), глазные капли гентамицин);
  • левомицетины (глазные капли хлорамфеникол (левомицетин));
  • фторхинолоны (глазные капли Ципромед (ципрофлоксацин, Ципролет, Цифран, Цилоксан), глазные капли офлоксацин (глазные капли Флоксал), глазные капли левофлоксацин (глазные капли Сигницеф)).

Какие антибактериальные глазные капли лучше?

  • возраст и общее состояние пациента (отсутствие противопоказаний к назначению действующего вещества глазных капель);
  • предполагаемая переносимость препарата;
  • спектр антибактериального действия глазных капель;
  • предполагаемая устойчивость микрофлоры к антибактериальным препаратам;
  • сочетаемость препарата с принимаемыми пациентом лекарствами;
  • возможные побочные эффекты при использовании глазных капель;
  • доступность препарата для пациента (цена глазных капель, наличие препарата в близлежащих аптеках).

Антисептические глазные капли. Витабакт и Окомистин (мирамистин) – глазные капли от инфекции для взрослых и новорожденных детей

бактериямгрибамвирусам

  • воспаления век (блефариты, ячмень);
  • конъюнктивиты;
  • воспаление роговицы (кератит);
  • профилактика посттравматических и постоперационных осложнений.

Противовирусные глазные капли для взрослых и детей. Вирулицидные глазные капли Офтан Иду

вирулицидным химиотерапевтическим препаратамПротивовирусные глазные капли из группы интерферонов. Офтальмоферон – самые эффективные противовирусные глазные капли для взрослых и детей

герпесабеременностилактацииознобслабостьсудороггаллюцинацийПротивовирусные глазные капли из группы индукторов интерферонов. Глазные капли Актипол и Полудан

  •       лихорадка, боль в суставах;
  •       снижение АД;
  •       тошнота, рвота, понос;
  •       угнетение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения);
  •       аллергические реакции.

Противогрибковые глазные капли

стероидные противовоспалительные средствапротивогрибковым средством

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ацеклидин — стимулятор М-холинорецепторов . Является третичным амином , поэтому проникает через ГЭБ . Механизм действия связан с возбуждением М-холинорецепторов нейронов различных органов сердца, мускулатуры кишечника и бронхов, глаз, потовых желез. Вызывает миоз и уплощение радужки, что влечет улучшение оттока внутриглазной жидкости и снижение внутриглазного давления . Вызывает спазм аккомодации (близорукость ). Усиливает секрецию слюны, потоотделение, слезотечение и выделение бронхиальной слизи. В высоких дозах замедляет частоту сердечных сокращений, угнетая проведение импульсов и вызывает бронхоспазм , стимулируя сокращение мускулатуры бронхов.

Читайте также:  Вобэнзим при панкреатите поджелудочной железы

Усиливает перистальтику кишечника, повышает тонус желчного и мочевого пузыря, при этом снижает тонус сфинктеров. Применяется при глаукоме , атонии мочевого пузыря и кишечника, способствуя их опорожнению.

Фармакокинетика

Отличается высокой абсорбцией. Легко всасывается при различных путях введения — подкожном и при закапывании в глаз.

Способ применения и дозировки

При атонии мочевого пузыря и кишечника выписывают рецепт на Ацеклидин р-р. Вводят его подкожно по 1-2 мл 0,2% р-ра.

Такие же дозировки Ацеклидина по инструкции применяют в акушерской практике и гинекологии.

В случае слабого действия или при недостаточном эффекте от использования препарата, проводят инъекции 2-3 раза с интервалом в 30 минут. При необходимости препарат вводят на протяжении 2-3 дней (субинволюция матки).

В офтальмологии для инстилляции применяют водный р-р 2%. При недостаточном эффекте применяют водный раствор 3 или 5%. Также выписывают рецепт на Ацеклидин мазь глазную.

Раствор применяют для закапывания в глаза 3-6 раз в сутки (в зависимости от длительности лечения и от терапевтического эффекта). Ацеклидиновую мазь перед сном закладывают за края век.

Возможно комбинированное применение Ацеклидина по инструкции с Фосфаколом, Пилокарпином, Эзерином и др.

Максимальная дозировка Ацеклидина по рецепту: 0,004 г разово, 0,012 г в сутки.

Способ применения и дозы

Средняя стоимость медикамента в России – не известна.

Атония кишечника или матки – 1-2 мл подкожно, при необходимости вводится повторная инъекция через 20 минут. При рентгенологическом исследовании вводят 1 мл средства, а затем больной должен выпить минут через 15 бариевую смесь. Капли капаются 3-6 раз в сутки с одинаковым расстоянием по времени между закапываниями. После закапывания веко прижимается, чтобы раствор не расплескивался.

При беременности и грудном вскармливании

Нельзя назначать средство беременным и кормящим.

Противопоказания и меры предосторожности

Способ применения и дозы

Медикамент запрещено принимать при непереносимости, повышенной чувствительности, беременности и лактации, бронхиальной астме, эпилепсии, ишемии и при кровоточивости из желудка.

Побочные эффекты

Средство вызывает часто головные боли, бронхоспазм, боль в глазах и надбровных дугах, конъюнктивит, снижение частоты пульса, раздражение глаз, усиленное выделение мокрот из бронхов.

Передозировка

При передозировке возникает понос, слюнотечение и потоотделение. Антидот – атропин и метацин.

Способ применения и дозировки

При атонии мочевого пузыря и кишечника выписывают рецепт на Ацеклидин р-р. Вводят его подкожно по 1-2 мл 0,2% р-ра.

Такие же дозировки Ацеклидина по инструкции применяют в акушерской практике и гинекологии.

В случае слабого действия или при недостаточном эффекте от использования препарата, проводят инъекции 2-3 раза с интервалом в 30 минут. При необходимости препарат вводят на протяжении 2-3 дней (субинволюция матки).

В офтальмологии для инстилляции применяют водный р-р 2%. При недостаточном эффекте применяют водный раствор 3 или 5%. Также выписывают рецепт на Ацеклидин мазь глазную.

Раствор применяют для закапывания в глаза 3-6 раз в сутки (в зависимости от длительности лечения и от терапевтического эффекта). Ацеклидиновую мазь перед сном закладывают за края век.

Возможно комбинированное применение Ацеклидина по инструкции с Фосфаколом, Пилокарпином, Эзерином и др.

Максимальная дозировка Ацеклидина по рецепту: 0,004 г разово, 0,012 г в сутки.